BIS-PEG21-NHS ESTER | CAS: 2221948-98-5 | 赛诺邦格

BIS-PEG21-NHS ESTER是一种在生物偶联化学和药物研发领域中非常重要的异质双功能交联剂。它的核心价值在于能够同时、分步地连接两种不同的分子（如蛋白质、抗体、多肽、小分子药物、核酸等），实现精准的偶联。

中文名：双功能PEG交联剂-21单元聚乙二醇-琥珀酰亚胺酯

英文全称：Bis-PEG21-NHS Ester

分子量：~ 1,056 Da (PEG部分约为924 Da)

PEG单元数：21

官能团 1：N-羟基琥珀酰亚胺酯 (NHS Ester)

官能团 2：N-羟基琥珀酰亚胺酯 (NHS Ester)

反应性：与 伯氨基 (-NH₂) 反应

外观：白色至类白色固体粉末

溶解性：易溶于DMSO、DMF，溶于水（但水溶液中易水解）

储存条件：-20°C干燥避光保存，严防潮解。建议充氮气保护。

 

 

⚙️ 核心功能与作用机制

BIS-PEG21-NHS ESTER是一种同质双功能交联剂，但其长链PEG结构赋予了它特殊用途。它的核心功能是：

与伯氨基反应：

• 两个NHS酯基团都能与生物分子上的伯氨基 (-NH₂) 发生高效反应，形成稳定的酰胺键。这些伯氨基广泛存在于：
• 蛋白质/抗体：赖氨酸（Lysine）残基的侧链。
• 多肽：N末端氨基或赖氨酸侧链。
• 带有氨基修饰的核酸（如氨基修饰的DNA/RNA）。
• 各种小分子药物或化合物上的氨基。

引入长PEG间隔臂：

• 这是其最关键的作用。21个单元的PEG链提供了一个长约2.65纳米的柔性长链。
• 作用一：克服空间位阻。当连接两个大分子（如抗体和酶）时，长链PEG可以有效地克服两者之间的空间障碍，避免因分子间靠得太近而相互干扰活性。
• 作用二：增加水溶性和灵活性。PEG链极大地提高了整个偶联产物的水溶性，并因其柔性而增加了分子的构象自由度，有助于维持生物活性。
• 作用三：减少免疫原性。PEG链可以屏蔽偶联物上的某些抗原表位，降低免疫原性。

 

 

主要应用领域

BIS-PEG21-NHS ESTER的应用非常专一且重要：

蛋白质-蛋白质交联：

• 用于连接两种不同的蛋白质，例如将酶与抗体连接起来，制备用于免疫检测（如ELISA）的检测试剂。

抗体-药物偶联物（ADC）的合成：

• 在ADC研发中，可用于连接抗体和含氨基的小分子毒素。其长链PEG臂有助于保持ADC的溶解性，并可能影响其药代动力学特性。

PEG化修饰：

• 虽然典型的PEG化试剂是mPEG-NHS（单功能），但Bis-PEG-NHS可用于在蛋白质等分子表面引入分支状或网络状的PEG层，可能获得更佳的屏蔽和稳定效果。

生物传感器构建：

• 将生物识别分子（如抗体、适配体）通过一端固定在电极或芯片表面，同时另一端连接报告分子（如酶、荧光染料），构建高灵敏度的生物传感界面。

纳米材料功能化：

• 修饰纳米颗粒（如金纳米粒、量子点），在其表面同时引入两种不同的功能分子，实现多功能化。