再下一城！赛诺邦格LNP关键可电离脂质Lipid 5完成CDE备案！

来源：国家药品监督管理局药品审评中心

 

近日，赛诺邦格在LNP脂质辅料领域再获重要进展——可电离脂质Lipid 5已完成国家药品监督管理局药品审评中心（CDE）药用辅料登记备案，CDE登记号：F20260000385。

这一里程碑标志着赛诺邦格在核酸药物递送领域的脂质辅料产品布局上再落一子，也为下游从事LNP核酸药物研发的企业提供了具有合规优势的脂质辅料选择。

 

01 关于Lipid 5

 

产品名称：8-((2-羟乙基)(8-(壬氧基)-8-氧代辛基)氨基)辛酸十七烷-9-基酯

产品简称：Lipid 5^※

分子式：C₄₄H₈₇NO₅

Lipid 5是一种可电离阳离子脂质（ionizable cationic lipid），作为LNP（脂质纳米颗粒）递送系统的重要功能性辅料，其在核酸药物的装载、胞内递送及内体逃逸等关键环节中发挥着重要作用。

机理速览：在生理pH条件下，含有Lipid 5的LNP整体趋于电中性，可有效减少非特异性吸附；而当LNP进入细胞内酸性内体环境后，Lipid 5可发生质子化，与带负电荷的内体膜脂质相互作用，促进内体膜扰动和内体逃逸，从而促进核酸向细胞质中的充分释放。

三大应用价值

•  体内外研究基础扎实

Lipid 5已成功应用于体外和体内mRNA递送研究，并在啮齿动物及非人灵长类动物研究中均实现蛋白表达，为其后续在核酸药物递送领域的应用提供研究基础。

•  核酸药物递送的重要组分

作为LNP配方中的重要组成部分，可电离脂质已广泛用于mRNA及其他RNA药物的递送体系，为核酸药物制剂研发中重要的脂质辅料。

• 电荷智能响应，性能优异

与传统的持续带正电荷的阳离子脂质相比，可电离脂质能够根据环境pH变化动态调整电荷状态，在结合核酸、构建LNP及胞内释放等阶段发挥相应作用，兼顾递送效率生物相容性。

 

02 为什么CDE备案如此重要？

根据国家药监局关于原辅包关联审评审批的相关要求，药用辅料可通过CDE原辅包登记平台进行登记，并在药品制剂注册申请时开展关联审评审批。

合规基石

Lipid 5完成药用辅料登记备案，意味着其已具备合法药用辅料身份，可为后续制剂关联审评提供全套合规资料支持，也进一步完善了产品从研发到申报的配套基础。

客户赋能

对于开展mRNA、siRNA等核酸药物研发的客户而言，已完成登记备案的药用辅料能够为制剂研发及后续申报提供支持，提升辅料端与制剂申报工作的衔接效率。

 

03 多产品协同赋能，打造LNP辅料一站式平台

Lipid 5的加入，进一步完善了赛诺邦格在可电离脂质、阳离子脂质、PEG脂质等方向的多领域布局，为LNP制剂研发提供更加丰富的辅料选择及相关合规支持。目前赛诺邦格在LNP脂质辅料领域已拥有丰富的CDE备案及FDA DMF产品矩阵：

产品简称	DMF（CDER)	CDE
mPEG-DMG-2K	DMF 038025	F20210000399
mPEG-DTA-2K(ALC-0159)※	DMF 038112	F20210000384
DHA(ALC-0315)※	DMF 038107	F20220000045
HUO(SM-102)※	DMF 038143	F20210000505
胆固醇	DMF 038440	F20220000434
DOPE	DMF 038416	F20210000586
mPEG-DTA-1-2K	DMF 039451	F20230000444
DHA-1	DMF 039452	F20230000445
DSPC	DMF 039769	F20230000605
DOTAP-Cl	DMF 040073	F20240000161
DSPE-PEG-MAL(NH4+)-2K	-	F20260000073
Lipid 5※（本次备案）	-	F20260000385

点击查看赛诺邦格LNP辅料产品矩阵

 

 

04 为什么选择赛诺邦格？

作为药物递送系统领域的专业供应商，赛诺邦格持续推进药物递送载体及相关辅料的研发、生产与合规布局。

丰富的合规经验

截至目前，公司已拥有17个CDE备案产品及22份满足FDA要求的药品主文件（DMF）。

严格的管理体系

公司通过ISO 9001、ISO 13485、ISO 14001、ISO 45001、ISO 56005、IS027001等认证，实验室及生产车间严格按照美国FDA cGMP标准设计和运营。

持续的研发创新

公司拥有50余项发明专利，在LNP递送、脂质体、长效制剂等领域持续深耕，不断推出新型辅料与解决方案。

赛诺邦格CDE备案产品

 

赛诺邦格DMF备案产品

注：本品仅供药用辅料用途，用于药物研发或生产。CDE备案状态请以国家药品监督管理局药品审评中心官网公示信息为准。

※：该产品受到第三方专利的保护，本公司不供应该产品，仅：（a）提供与专利不冲突的一般性技术咨询；（b）在有第三方专利权人许可的前提下接受定制和CMO服务。如有需求可留言联系我司。

 

1. Hou, X., Zaks, T., Langer, R. et al. Lipid nanoparticles for mRNA delivery. Nat Rev Mater 6, 1078–1094 (2021).

2. Sabnis S, Kumarasinghe ES, Salerno T, Mihai C, Ketova T, Senn JJ, Lynn A, Bulychev A, McFadyen I, Chan J, Almarsson Ö, Stanton MG, Benenato KE. A Novel Amino Lipid Series for mRNA Delivery: Improved Endosomal Escape and Sustained Pharmacology and Safety in Non-human Primates. Mol Ther. 2018 Jun 6;26(6):1509-1519. doi: 10.1016/j.ymthe.2018.03.010IF: 11.4 Q1 . Epub 2018 Mar 14. PMID: 29653760; PMCID: PMC5986714.

3. Han, X., Zhang, H., Butowska, K. et al. An ionizable lipid toolbox for RNA delivery. Nat Commun 12, 7233 (2021).

4. Chaudhary, N., Weissman, D. & Whitehead, K.A. mRNA vaccines for infectious diseases: principles, delivery and clinical translation. Nat Rev Drug Discov 20, 817–838 (2021).

5. 国家市场监督管理总局令（第27号）药品注册管理办法__2020年第14号国务院公报_中国政府网